Создан синтетический аналог природного антикоагулянта

Гепарин впервые был выделен из печени в 1916 году, а в 1935 году был введен в широкую медицинскую практику после разработки технологии получения готового препарата и завершения клинических исследований. С тех пор с помощью гепарина были спасены жизни тысячи больных. Гепарин применяют для предотвращения свертываемости крови при инфарктах, для профилактики и лечения тромбозов, при гемодиализе, кардиологических операциях аортокоронарного шунтирования и установке эндопротезов.

Для получения препарата гепарина используют печень крупного рогатого скота. Технология получения включает последовательность стадий, его получают на заводах эндокринных препаратов, как и инсулин. В настоящее время продажи препаратов гепарина по всему миру достигают $3 млрд.

Несмотря на столь долгую историю гепарина как лекарственного средства, механизм его антикоагулянтного действия до конца не выяснен. Группа ученых из колледжа фармации при университете штата Северная Каролина (США) решила упростить сложный полисахарид, каким является гепарин, удалив один из его фрагментов. Речь идет об идуроновой кислоте, которая по химической природе является моносахаридом. Интересно, что до сих пор эта структурная единица считалась одним из важных фрагментов, ответственных за антикоагулянтное действие. Всё оказалось ровно наоборот - удаление идуроновой кислоты практически не повлияло на эффективность препарата.

Устранение идуроновой кислоты привело к тому, что препарат стал менее сложным, и его можно производить синтетически, а не путем извлечения из органов животных. Это очень важно с разных точек зрения, в первую очередь потому, что синтетический препарат будет стерильным (до сих пор препараты гепарина выпускают с консервантами, которые лишь предохраняют препарат от микробной порчи, не обеспечивая его стерильности). Синтетический гепарин был известен и ранее, но технология его производства чрезвычайно сложна, и для массового потребителя он недоступен.

Новый препарат, получивший название рекомпарин (Recomparin), может быть лучше гепарина еще и из-за уменьшения или отсутствия побочных эффектов, таких как неконтролируемые кровотечения. Разработчики сейчас готовят материалы для представления в управление по контролю безопасности лекарственных препаратов и пищевых продуктов (FDA).

Работа американских ученых опубликова сегодня в журнале Chemistry & Biology.